Περιγραφή:
Φαρμακο-ομοιότητα : α) Συντελεστής μερισμού, συντελεστής κατανομής και εμβαδόν πολικής επιφάνειας φαρμακομορίων, β) Κανόνες αποφυγής μοριακής παχυσαρκίας, γ) Η αρχή της ελάχιστης λιποφιλίας , δ) Μνημονικοί κανόνες του πέντε και του τρία, ε) Ποικίλοι κανόνες και φαρμακο-ομοιότητα, στ) Μετρικοί δείκτες αποτελεσματικότητας προσδεμάτων, ζ) Απoτελεσματικότητα προσδέματος, η) Λιπόφιλη αποτελεσματικότητα προσδέματος , θ) Αποτελεσματικότητα προσδέματος διορθωμένη ως προς τη λιποφιλία, ι) Φυσικοχημικές ιδιότητες δομικών θραυσμάτων φαρμακομορίων. 2) Σχεδιασμός ενώσεων οδηγών με βάση τα προσδέματα: α) Από οδηγούς-δομές σε ενώσεις-οδηγούς, β) Μορφοποίηση δομικού υποβάθρου/πλευρικών υποκαταστατών, γ) Δομική μεταπήδηση υποβάθρων.
Ποσοτικές συσχετίσεις δομής δράσης (QSAR), Φυσικοχημικές ιδιότητες, Xημειομετρία, Προσομείωση, Bασικές αρχές, Παραδείγματα 2D και 3D-QSAR σχέσεων για διάφορους μοριακούς στόχους, Μοντέλα ΑDMET. Θεωρία της υβριδοποίησης, Η αρχή Μulti-target ligands design.
Σχεδιασμός Στοχευμένων Ραδιοφαρμάκων (Ραδιοϊχνηθετών). Διαγνωστικά Ραδιονουκλίδια για SPECT (99mTc, 111In) και για PET (11C, 18F, 64Cu, 68Ga) –Μέθοδοι Επισήμανσης 3) Θεραπευτικά Ραδιονουκλίδια (131Ι, 177Lu, 90Y)-Μέθοδοι Επισήμανσης. Αναπτύσσονται οι σύγχρονες μέθοδοι με χαρακτηριστικά παραδείγματα από τη βιβλιογραφία.
ECTS: 10
Ώρες Διδασκαλίας: 6
Εξάμηνο: 1
Διδάσκοντες:
Προχωρημένη Φαρμακοχημεία
ECTS: 10
Ώρες Διδασκαλίας: 6
Εξάμηνο: 1
Διδάσκοντες:
Προχωρημένη Φαρμακοχημεία